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Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:
De suma utilidad es la combinación terapéutica de estos dos componentes en las dosis mencionadas sobre todo en las crisis vasculares que tienen una evolución siempre en 2 fases.
Una primera, llamada fase visual con sintomas centellantes, o sea zonas ciegas del campo visual, acompañado de una imágen brillante y fenómenos de vasoconstricción.
Una segunda fase, desencadenante o dolorosa con cefaleas unilateral o hemicranea, generalmente con náuseas y vómito y fenónenos concomitantes (sudoración, hipotensión).
Este tipo de crisis no tiene una etiología determinada es muy compleja aunque parece dilucidado que un ataque comienza por un periódo de disminución inexplicable del flujo sanguíneo en alguna región del cerebro (SAKAI AND MEYER 1978) durante el cual algunos padecimientos experimentan un "AURA" subjetiva o muestra signos y sintomas neurológicos objetivos, lo cual esta seguido de un aumento del flujo sanguíneo en los vasos intracraneales, lo que produce un incremento de la amplitud de las arterias craneales principalmente, de las ramas meníngeas de la carótida externa, se considera esto el principal del dolor.
Los factores que disminuyen la amplitud del pulso, como ejemplo la presión digital sobre la carótida reducen la intensidad del dolor y la cefalea y hay una declinación paralela de la pulsación arterial cuando la ergotamina alivia el dolor (WOLF 1973) Además de reducir el flujo sanguíneo extracraneano, la ergotamina disminuye marcadamente la hiperfusión de las regiones irrigadas por la arteria basilar pero no disminuye el flujo hemisférico cerebral.
La cafeína pertenece al grupo de las xantinas compuesto por: teofilina, cafeína y teobromina. La cafeína es la 1,3,7 trimetil xantina.
La cafeína es estimulante del S.N.C., tradicionalmente es la más activa, aunque la teofilina puede estimular más profundamente y ser peligrosa por sus reacciones al organismo. Las personas que ingieren cafeína o bebidas que la contienen experimentan menos somnolencia, menos fatiga piensan con mayor rapidez y claridad. En condiciones experimentales, la cafeína produce mayor capacidad de esfuerzo intelectual sostenido, menor tiempo de reacción y una asociación de ideas más perfecta. Tiene acción estimulante respiratoria leve, acción sobre el sistema circulatorio, en bajas concentraciones puede producir pequeñas disminuciones de la frecuencia cardiaca, en altas concentraciones se puede presentar taquicardia.
TOXICOLOGIA.- El envenenamiento humano por ingestión de cafeína es extremadamente raro (Dimalo y Garecot, 1974) aunque el vómito y las convulsiones son consecuencia de sobredosis, habrá inquietud, insomnio, temblores, hiperestesia, etc. Se absorbe fácilmente después de su administración oral, rectal, parenteral, se distribuye por todos los tejidos, compartimentos y atraviesa la barrera placentaria. Se elimina por metabolismo hepático, se recupera en la orina sin cambios. Tiene una vida media plasmática de unas 3.5 horas. Comercialmente se usa en combinación con analgésicos y con los derivados del alcaloide del cornezuelo de centeno (ERGOTAMINA).
La ergotamina es un derivado del cornezuelo del centeno que es el producto de un hongo (CIAVICEPS PURPUREA). Se utiliza con gran frecuencia como antimigrañoso, las dosis terapéuticas 1 mg de ergotamina, actúan como agonistas triptaminergios y causan una disminución del flujo de la sangre de la arteria carótida a la yugular produciendo una gran mejoría en el dolor. Por razones desconocidas, la administración simultánea de 100 mg de cafeína x 1 mg., de ergotamina, aumenta el indice absorción y la concentración plasmática máxima al doble. Se absorbe oralmente con gran toxicidad, se distribuye rapidamente por todos los tejidos, se elimina en la orina sin cambios y su vida plasmática es también de 3.5 horas.