Soluci贸n Inyectable
Cada ampolleta contiene:
Tramadol clorhidrato ......................................100 mg
Acetato de sodio.............................................8.30 mg
Agua inyectable....................................................2 ml
Indicaciones terap茅uticas: Analg茅sico. TREXOL est谩 indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o cr贸nico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, c谩ncer, etc.), tambi茅n puede utilizarse como analg茅sico preoperatorio, como complemento de anestesia quir煤rgica, en el postoperatorio y procedimiento de exploraci贸n diagn贸stica que cursen con dolor.
Farmacocin茅tica y farmacodinamia: Despu茅s de su administraci贸n oral m谩s del 90% de TREXOL es absorbido. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso.
El tramadol tiene alta afinidad al tejido (Volumen de distribuci贸n = 203+40 litros). La uni贸n a prote铆nas es de alrededor del 20%. En humanos el tramadol es principalmente metabolizado por v铆as de N- y O- desmetilaci贸n y conjugaci贸n de los productos de la O-desmetilaci贸n con 谩cido glucur贸nico.
La vida media es de 6.0 horas + 1.5 en voluntarios.
La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia origen.
En pacientes de alrededor de 75 a帽os de edad puede estar prolongada en un factor de aproximadamente 1.4. El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por v铆a renal. En casos de insuficiencia renal y hep谩tica, la vida media podr铆a estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hep谩tica la vida media de eliminaci贸n ha sido determinada de 13.3 + 4.9 horas (tramadol) y 18.5 + 9.4 horas (O-desmetiltramadol),. En pacientes con insuficiencia renal (depuraci贸n de creatinina < 5 ml/min) los valores son de 111 + 3.2 horas y 16.9 + 3 horas, en casos extremos 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente.
La relaci贸n entre las concentraciones s茅ricas y el efecto analg茅sico es dosis-dependiente pero varia considerablemente en casos aislados, la concentraci贸n s茅rica efectiva usualmente en casos aislados. La concentraci贸n s茅rica efectiva usualmente es de 100-300 ng/ml. TREXOL clorhidrato de tramadol es un analg茅sico considerado dentro del grupo de los agonistas opi谩ceos, es un potente analg茅sico.
La administraci贸n oral de tramadol es igual de eficaz que en la aplicaci贸n parenteral. Esto lo diferencia positivamente de los dem谩s analg茅sicos de acci贸n central, cuya administraci贸n oral va unida a una considerable p茅rdida de efecto.
Los efectos de TREXOL sobre la circulaci贸n mayor, menor y sobre el coraz贸n son escasos y cl铆nicamente poco relevantes, por lo que no existe limitaci贸n para su empleo en las enfermedades coronarias acompa帽adas de dolor. A dosis terap茅uticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.
El tramadol es un analg茅sico de acci贸n central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor u. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilizaci贸n de noradrenalina y serotonina.
El tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de tramadol es reportada por ser de 1/10 a 1/6 de la morfina.
Contraindicaciones. TREXOL est谩 contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la f贸rmula, en intoxicaci贸n por alcohol, somn铆feros, analg茅sicos y psicotr贸picos.
Pacientes con antecedentes de estados convulsivos.
Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia. La administraci贸n de TREXOL en el embarazo solamente ser谩 llevada acabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del m茅dico, valorando riesgo-beneficio. Si el tratamiento del dolor con opioides est谩 indicado durante el embarazo, debe ser restringido a la administraci贸n de dosis 煤nicas. La administraci贸n a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podr铆a conducir a s铆ntomas de abstinencia en el neonato. El tramadol administrado antes o durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podr铆a inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son relevantes cl铆nicamente. Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente el 0.1% de la concentraci贸n de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Despu茅s de la administraci贸n 煤nica de tramadol no es necesario interrumpir la lactancia. Precauciones especiales: No se administre TREXOL concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tric铆clicos, serotonin茅rgicos). No se administre TREXOL en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicci贸n a opioides.
Cuando se toma de acuerdo a las instrucciones, el tramadol podr铆a alterar las reacciones de los conductores de veh铆culos y de operadores de maquinaria. No se administre por m谩s de 15 d铆as.
Reacciones secundarias y adversas: Sistema cardiovascular: Ocasionalmente hipotensi贸n ortost谩tica, insuficiencia circulatoria y taquicardia.
Sistema nervioso central: Ocasionalmente sedaci贸n, mareos somnolencia, temblor. En casos aislados convulsiones epileptiformes. Sistema nervioso aut贸nomo: Ocasionalmente reacciones auton贸micas como salivaci贸n y sudoraci贸n.
Sistema gastrointestinal: Frecuentemente n谩useas y ocasionalmente irritaci贸n gastrointestinal (v贸mito, gastralgia).
Interacciones medicamentosas y de otro g茅nero: Al usarse simult谩neamente con otros medicamentos de acci贸n central (tranquilizantes, somn铆feros) es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
Alteraciones de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha
Precauciones y relaci贸n con efectos de carcinogenesis, muta g茅nesis, teratogenesis y sobre la fertilidad: Toxicidad subaguda: la administraci贸n oral, rectal y parenteral durante un per铆odo largo por semanas o meses en dosis aproximadas, m谩s altas que la dosis terap茅utica diaria no dan indicaci贸n de ning煤n efecto t贸xico.
Carcinogenicidad TREXOL no induce ninguna mutaci贸n en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados (Prueba de ames, prueba de micro n煤cleos, prueba letal dominante).
Basados en estos descubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad cr贸nica, la posibilidad de un efecto carcinog茅nico puede ser probablemente excluida .
Teratogenicidad, embriotoxicidad, fertilidad: Los estudios de reproducci贸n con TREXOL no dan indicaci贸n de ning煤n efecto teratog茅nico o embriot贸xico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.
Dosis y v铆a de administraci贸n: C谩psulas. La dosificaci贸n debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14 a帽os, de acuerdo a las siguientes consideraciones:
Si la analgesia requerida es inadecuada despu茅s de 30-60 minutos de la administraci贸n de 1 c谩psula, se puede dar una segunda dosis. Si de acuerdo con la experiencia cl铆nica la demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis de 100 mg. Como dosis inicial.
En caso de dolor agudo en pacientes con disfunci贸n renal y/o hep谩tica raramente es necesario ajustar la dosis, ya que en estos casos la administraci贸n es 煤nica e infrecuente.
El dolor cr贸nico debe ser tomado en consideraci贸n que la duraci贸n del efecto es prolongado y que puede deberse a la acumulaci贸n debido a disfunci贸n renal y/o hep谩tica. Por lo tanto, los intervalos de dosificaci贸n deber谩n extenderse por el retraso en la eliminaci贸n y de acuerdo con los requerimientos del paciente.
Dosis diaria: Normalmente no excede de los 400 mg. De la sustancia (8 c谩psulas).
Duraci贸n del tratamiento: Bajo el uso prolongado de TREXOL no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicci贸n. Por tal motivo, el m茅dico debe decidir la duraci贸n del tratamiento, y eventualmente la introducci贸n de pausas en el mismo. V铆a de administraci贸n: Oral
Soluci贸n Inyectable. La dosificaci贸n debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14 a帽os, de acuerdo a las siguientes consideraciones:
I.V. 100 mg. (aplicada lentamente o diluida en soluci贸n para infusi贸n)
I.M. 100-200 mg
S.C. 100-200 mg
Si de acuerdo con la experiencia cl铆nica la demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis de 100 mg. Como dosis inicial
Dosis/d铆a m谩ximo 400 mg
En caso de dolor agudo en pacientes con disfunci贸n renal y/o hep谩tica raramente es necesario ajustar la dosis, ya que en estos casos la administraci贸n es 煤nica e infrecuente.
El dolor cr贸nico debe ser tomado en consideraci贸n que la duraci贸n del efecto es prolongado y que puede deberse a la acumulaci贸n debido a disfunci贸n renal y/o hep谩tica. Por lo tanto, los intervalos de dosificaci贸n deber谩n extenderse por el retraso en la eliminaci贸n y de acuerdo con los requerimientos del paciente.
Dosis diaria: Normalmente no excede de los 400 mg.
Duraci贸n del tratamiento: Bajo el uso prolongado de TREXOL no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicci贸n. Por tal motivo, el m茅dico debe decidir la duraci贸n del tratamiento, y eventualmente la introducci贸n de pausas en el mismo. V铆a de administraci贸n: Inyectable
Sobredosificaci贸n o ingesta accidental, manifestaciones y s铆ntomas (ant铆doto): Una sobredosificaci贸n revierte f谩cilmente con naloxona, en caso de presentarse por ingesti贸n accidental, desapareciendo los efectos secundarios.
Presentaciones:
Caja con 10 c谩psulas de 50 mg
Caja con 5 ampolletas de 100 mg en 2 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Cons茅rvese en lugar fresco y seco.
Leyendas de protecci贸n :
Su venta requiere receta m茅dica.
Cons茅rvese en lugar fresco y seco
No se deje al alcance de los ni帽os
No se administre a menores de 14 a帽os ni por m谩s de quince d铆as
El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacci贸n y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado por personas que vayan a manejar veh铆culos ni por aquellas que padezcan crisis convulsivas.
Trexol庐 soluci贸n inyectable
C谩psulas.
Soluci贸n Inyectable. La dosificaci贸n debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14 a帽os, de acuerdo a las siguientes consideraciones:
