Farmacocinética:
Absorción: Aplicación intramuscular: Tras la aplicación I.M. de 30 mg de ketorolaco, éste se absorbe de forma rápida y completa, alcanzando máximas concentraciónes plasmáticas alrededor de los 50 minutos.

Aplicación intravenosa: Tras la administración I.V. en bolo de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima se alcanzó en promedio a los 5.4 minutos.

Infusión intravenosa: En voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima se alcanza unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis I.V. inicial de 30 mg; a continuación, la administración de 5 mg/h en infusión continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las conseguidas con la administración de una inyección de 30 mg cada 6 horas.

Tabletas: El ketorolaco administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, con una  dosis única de 10 mg la concentración plasmática máxima se alcanza en promedio a los 44 minutos.

Distribución: En sujetos jóvenes sanos, la farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la administración por vía I.V. o I.M. en dosis únicas o múltiples o tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio dinámico del medicamento se obtiene después de la cuarta dosis intravenosa en sujetos jóvenes. El ketorolaco se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas y su volumen medio de distribución es de alrededor de  0.15 l/kg tras la administración de una dosis unica de 10 mg administrados I.V. ó I.M.   El 10% de las dosis administradas de ketorolaco atraviesan la barrera placentaria y también se han detectado bajas concentraciones del medicamento en la leche materna.

Metabolismo: El ketorolaco se metaboliza en el hígado. Durante su metabolismo hepático sufre un proceso de conjugación con el ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia.

Eliminación: El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal  (92%) y el resto con las heces fecales. En sujetos sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas en promedio y la depuración plasmática total en promedio es de 0.023 l/h/kg.

Farmacocinética en pacientes de edad avanzada y con daño renal: Pacientes de edad avanzada (65 años): La semivida plasmática de ketorolaco está prolongada hasta un promedio de 7 horas.

Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco se disminuye prolongandose la semivida plasmática y reduciendose la depuración plasmática total. Esta disminución de la eliminación es semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado para el grado de deterioro renal.